METHIMAZOLE – THIAMAZOLE

Felimazole® Thiafeline® Thiamacare®

marie-laurence 22 janvier 2021

Posologie
  • Chez le chat : 

–  Voie orale :  Il est recommandé de commencer avec une dose de 2,5 mg matin et soir. En effet, repartir la dose journalière de 5 mg en deux doses est non seulement plus efficace, mais permet également de réduire l’apparition de certains effets secondaires gastro-intestinaux (vomissements, anorexie) ou cutanés (prurit facial). Cependant, si pour des raisons pratiques une prise unique est nécessaire, elle est acceptable.

Les ajustements des doses doivent se faire par palier de 2,5 mg, afin d’obtenir la dose efficace le plus faible possible.
Si plus de 10 mg par jour sont requis, les animaux devront être surveillés particulièrement attentivement.
La dose administrée ne doit pas excéder 20 mg/jour (soit 10 mg matin et soir).

Pour un traitement à  long terme de l’hyperthyroïdie, l’animal doit être traité à vie.

–  Voie transdermique : Différentes études ont évalué l’efficacité de la voie transdermique lors du traitement de l’hyperthyroïdie féline. Une dose quotidienne unique de 5mg de methimazole transdermique (ou 2,5mg matin et soir) permet, dans un délai un peu plus long que la voie orale, une normalisation des taux de T4 en 4 semaines de traitement. De plus, la voie transdermique évite les effets secondaires gastrointestinaux.

La dose peut être augmentée à 10 mg par chat par jour.

Classe pharmacologique : Formes galéniques : ,

Général

Indications

Le méthimazole (ou thiamazole) est utilisé :

  • Chez le chat :
    – Stabilisation de l’hyperthyroïdie avant thyroïdectomie chirurgicale ;
    – Traitement à long terme de l’hyperthyroïdie féline.
Classe pharmacologique

Antithyroïdien de synthèse 

Liste

I

Spécialités existantes

Spécialités humaines

THYROZOL® 5, 10, 20 mg comprimés  pelliculés

Spécialités vétérinaires

FELIMAZOLE® 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg comprimés enrobés pour chats
THIAFELINE® 2.5, 5 mg comprimés pelliculés pour chats
THIAMACARE® 10 mg/ml solution buvable pour chats

Approvisionnement

Matière première disponible.

PCP

Pharmacopée européenne: OUI

Contre-indications

Contre-indications

Le méthimazole ne doit pas être utilisé chez les chats souffrant de maladies auto-immunes, maladies du foie, insuffisance rénale, diabète sucré, troubles hématologiques (neutropénie, lymphopénie),anomalies plaquettaires ou  coagulopathies (thrombocytopénie). 

Le méthimazole a montré des effets tératogènes et embryotoxiques dans des études réalisées sur des rats. En conséquence, le méthimazole ne doit pas être utilisé  chez les chattes en période de gestation ou de lactation.  

Ne pas utiliser chez le chat présentant une hypersensibilité au méthimazole ou aux excipients.

Interactions

Un traitement concomitant au phénobarbital peut réduire l’efficacité clinique du méthimazole.
Le méthimazole peut augmenter les taux circulants des benzimidazoles (mébendazole, albendazole).
Une réduction de la dose du méthimazole peut être nécessaire  chez les chats traités par de la digoxine, de la théophylline, des bêtabloquants (aténolol) ou de la warfarine.

Le méthimazole a un effet immunomodulateur : il faut donc en tenir compte dans les programmes de vaccination.

Précautions d'emploi

Précautions particulières d’emploi chez l’animal

Le traitement de l’hyperthyroïdie peut entraîner une diminution du taux de filtration glomérulaire, ce qui peut conduire à révéler un dysfonctionnement rénal préexistant. Le traitement de l’hyperthyroïdie peut également entraîner une augmentation des enzymes hépatiques ou aggraver un trouble hépatique préexistant. Il faut donc réaliser une surveillance de la fonction rénale et des paramètres hématologiques avant et pendant un  traitement au long cours.

L’hématologie, la biochimie et le sérum total T4 doivent être évalués avant le début du traitement et après 3 semaines, 6 semaines, 10 semaines, 20 semaines, et tous les 3 mois après.

Dans le cas d’une maladie hépatique, réduire les doses et surveiller les paramètres biochimiques hépatiques.

En raison du risque de leucopénie ou d’anémie hémolytique, les paramètres hématologiques doivent être contrôlés régulièrement avant et pendant le traitement, de préférence à chaque visite lors de la phase d’ajustement de la dose et de la phase de maintien (voir rubrique « Posologie et voie d’administration »).
Pour tout animal sous traitement dont l’état se détériore soudainement, en particulier s’il présente un état fébrile, il conviendra d’effectuer un prélèvement sanguin en vue d’une hématologie de routine et d’une biochimie.
Les animaux neutropéniques (neutrophiles < 2,5 x 109/L) doivent être traités à titre prophylactique avec des antibiotiques et un traitement de soutien.

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux

Se laver les mains en cas de contact avec le produit ou l’animal traité.

En raison d’une suspicion d’effet tératogène, il est recommandé  aux  femmes en âge de procréer et aux femmes enceintes de porter des gants lorsqu’elles manipulent le médicament et la litière des chats traités. 

Le traitement avec du méthimazole peut dévoiler une hypothyroïdie ou une maladie rénale chez le chat.

Avec la forme galénique en stylo, comme avec toute utilisation d’un topique, il y a un risque d’exposition du propriétaire à la molécule. Par mesure de précaution, il faut donc éviter de caresser le chat dans les 2 heures qui suivent l’application de la pommade transdermique, appliquer la pommade avec des gants et se laver les mains après.

Effets indésirables

Effets indésirables

La plupart des effets indésirables apparaît dans les premiers trois mois de traitement, les plus fréquents étant les vomissements, l’anorexie et la léthargie.  Les effets indésirables  gastro-intestinaux  peuvent être évités en utilisant les préparations transdermiques.     

Le méthimazole peut entraîner des troubles hématologiques (éosinophilie, lymphocytose, neutropénie, lymphopénie, légère leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie ou anémie hémolytique). Les effets secondaires hématologiques sont généralement  transitoires et ne justifient pas l’arrêt du traitement.  

Le méthimazole peut également entraîner un prurit sévère avec formation de croûtes sur la tête et le cou et une alopécie, dans les premières 3 semaines du traitement. 

Le méthimazole est un déclencheur  potentiel de l’anémie hémolytique à médiation immune ou de la thrombocytopénie à médiation immune chez le chat. En cas d’apparition de ces effets secondaires de type immunologique,  le traitement doit  être interrompu et remplacé par un traitement alternatif.  

Rarement, les chats traités par du méthimazole peuvent développer une myasthenia gravis. Dans ce  cas, il est nécessaire  soit d’interrompre le traitement, soit d’instaurer une thérapie à base de glucocorticoïde concomitante. 

Surdosage

En cas de surdosage, les effets indésirables qui peuvent apparaître comprennent à titre non exhaustif, perte de poids, hyporexie, vomissement, léthargie et moins fréquemment des signes de saignement gastro-intestinal tel qu’hématémèse, hémorragie orale ou hémorragie du tractus intestinal. Des anomalies du poil et de la peau (érythème, alopécie), ainsi que des modifications hématologiques/biochimiques (éosinophile, lymphocytose, neutropénie, lymphopénie, légère leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie ou anémie hémolytique) peuvent également apparaître. Des hépatites et des néphrites ont aussi été rapportées. Ces effets indésirables peuvent devenir graves en cas de surdosage chronique. Dans la plupart des cas, les effets indésirables sont réversibles à l’interruption de traitement et après des soins vétérinaires appropriés.

Mécanisme d'action

Le methimazole inhibe la liaison de l’iode à  la peroxydase thyroïdienne, empêchant ainsi la fixation de l’iode sur la thyroglobuline. En conséquence,  la synthèse  de la tri-iodothyronine (T3) et de la thyroxine (T4) est bloquée. Il empêche également la liaison entre les résidus  de monoiodotyrosine et diiodotyrosine   qui forment les T3 et T4. Le méthimazole  n’a aucun effet sur la libération et l’action des hormones thyroïdiennes déjà circulantes, ce qui implique un délai de 2 à 4 semaines avant la normalisation du taux de T4 sanguin

Le methimazole par voie orale à une biodisponibilité qui varie entre 27 et 100%, et donc une efficacité variable selon les patients.

Le methimazole est une molécule présentant une très bonne liposolubilité et hydrosolubilité, un poids moléculaire faible, des doses quotidiennes faibles et est non irritant pour la peau, ce qui fait de cette molécule un bonne candidate à l’utilisation en gel transdermique.

Le méthimazole peut avoir aussi un effet immunosuppresseur.

Forme galénique

La préparation est réalisable sous forme de gélules aromatisées qui peuvent être ouvertes et dont le contenu peut être dispersé dans l’alimentation ou un peu de liquide pour faciliter leur administration.

La préparation est également réalisable sous forme de stylo transdermique, disponible aux dosages de 2,5 mg , 5 mg ou 10 mg par pression. Le stylo délivre 65 doses.

Prix

Les prix présentés sont uniquement à titre indicatif et tiennent compte des dosages les plus fréquemment prescrits en préparation magistrale. Ce sont des prix de vente publics TTC moyens chez les vétérinaires et les pharmaciens et ils sont susceptibles de varier en fonction du coût des matières premières, des articles de conditionnement ainsi que du coût de la main d’œuvre.

60 gélules aromatisées de methimazole 4mg : entre 29€ et 34€

Le stylo transdermique auriculaire de methimazole:
– 2.5mg par pression : entre 22€ et 27€
– 5mg par pression : entre 24€ et 29€
– 7.5mg par pression : entre 26€ et 31€
– 10mg par pression : entre 28€ et 33€

Notice

Références

Références bibliographiques

1) RCP Felimazole 2,5 mg.

2) Transdermal Methimazole for Feline Hyperthyroidism, Elizabeth Hicks and Pilar Z Murphy, Open access Journal of Toxicology, 19.08.2019