GABAPENTINE

Neurontin®

valerie 15 janvier 2021

Posologie

La gabapentine est utilisée aux doses de :

  • Chez le chat :

Epilepsie : 5-10mg/kg, deux à trois fois par jour (max 5 -20mg/kg deux à quatre fois par jour).
Douleurs : 3mg/kg/j (max 5-10mg/kg deux fois par jour).
Réduction de l’anxiété : 20 à 40 mg/kg en une prise unique 3 heures avant l’événement anxiogène.

Orexigène : 5 mg/kg 3 toutes les 6 à 8h.

  • Chez le chien :

Epilepsie : 10-20mg/kg, trois fois par jour (max 30mg/kg, trois fois par jour).
Douleurs : 5-15mg/kg, deux  à quatre fois par jour puis augmenter de 25 à 50% par semaine (jusqu’à 40 à 60 mg/kg, deux à trois fois par jour).

  • Chez le cheval :

Douleurs neuropathiques : 2,5mg/kg toutes les 12 heures.
Fourbure : 2,5 à 20 mg/kg toutes les 8 à 24 heures et augmenter les doses selon les besoins.

Classes pharmacologiques : , Formes galéniques : ,

Général

Indications

Chez le chien et le chat, la gabapentine est utilisée dans les épilepsies partielles ou totales et les douleurs chroniques neuropathiques.
Chez le chat, ce médicament est employé pour réduire l’anxiété et la peur (transports et examens vétérinaires) et contre l’anorexie.
Chez le cheval, la gabapentine est utilisée dans le traitement des douleurs neuropathiques ainsi que les fourbures (congestion inflammatoire du tissu du pied).

Classe pharmacologique

Antiépileptique.

Liste

I

Spécialités existantes

Neurontin® (médecine humaine) gélule, solution buvable à 5mg/ml.

Approvisionnement

Matière première disponible.

PCP

Pharmacopée Européenne: OUI monographie 01/2013, 2173.

Contre-indications

Contre-indications

En cas d’insuffisance rénale, la posologie devra être ajustée.
Chez le chien, la solution buvable de Neurontin® n’est pas recommandée. Le xylitol contenu dans le médicament peut être responsable d’une hépatotoxicité.

Effets tératogènes donc contre-indiqué chez les femelles gestantes.

Interaction

La gabapentine devra être utilisée avec précaution avec les ions chlorures, les diurétiques, les médicaments épileptogènes et dépresseurs du SNC, avec les anti-acides contenant de l’aluminium, du calcium ou du magnésium, avec l’hydrocodone et la morphine.

Précautions d'emploi


La dose quotidienne de gabapentine doit être répartie idéalement en 3 prises car sa demi-vie est courte. L’intervalle ne doit pas dépasser 12 heures afin d’éviter la recrudescence des crises de convulsion.

L’arrêt brutal des anticonvulsivants chez les patients épileptiques peut déclencher un état de mal épileptique.

Effets indésirables


La gabapentine peut entraîner sédation et ataxie, nausées, vomissements, œdèmes périphériques.

Mécanisme d'action

La gabapentine est un analogue GABA. En se fixant sur les sous-unités α2δ, elle empêche le recrutement de la sous-unité α1 et inhibe ainsi l’entrée de calcium dans les
cellules de Purkinje. Cette réduction de l’influx calcique au niveau des nerfs pré-synaptiques terminaux inhibe la libération d’acides aminés excitateurs dans
des régions cérébrales précises.

Certaines études tendent à démontrer que la gabapentine est capable d’inhiber la libération de neurotransmetteurs monoamines tels que la noradrénaline,
la dopamine ou encore la sérotonine.
Dans le contexte de douleurs chroniques, les sous-unités α2δ sont plus exprimées, ce qui correspond au phénomène d’hyperalgie. En se fixant sur les sous-unités α2δ, la gabapentine a démontré ses effets anti-allodyniques.

La gabapentine est capable d’inhiber la libération de
noradrénaline et de sérotonine. En empêchant la libération de deux neurotransmetteurs anorexigènes, on comprend comment la gabapentine peut stimuler l’appétit. La levée de
l’inhibition de la sérotonine sur le système NPY/AgRP permet à ce dernier de surpasser le système POMC et de déclencher la prise alimentaire.

La gabapentine pénètre facilement dans le cerveau et prévient les convulsions dans un certain nombre de modèles animaux d’épilepsie. La gabapentine ne possède aucune affinité pour les récepteurs GABA-A et GABA-B et n’altère pas le métabolisme du GABA.
Elle ne se lie pas à d’autres récepteurs cérébraux de neurotransmetteurs et n’interagit pas avec les canaux sodiques. La gabapentine se lie avec une grande affinité à la sous-unité alpha-2-delta des canaux calciques voltage-dépendants et l’on suppose que la liaison à la sous-unité alpha-2-delta pourrait intervenir dans les effets anticonvulsivants de la gabapentine chez l’animal. Le criblage sur un large panel ne suggère aucune autre cible médicamenteuse que la sous-unité alpha-2-delta.

Des preuves issues de plusieurs modèles pré-cliniques indiquent qu’il est possible que l’activité pharmacologique de la gabapentine soit médiée par la liaison à alpha-2-delta grâce à la diminution de la libération de neurotransmetteurs excitateurs dans certaines régions du système nerveux central. C’est peut-être cette activité qui est à la base de l’activité anticonvulsivante de la gabapentine.

Forme galénique

La préparation est réalisable sous forme de gélules aromatisées qui peuvent être ouvertes et dont le contenu peut être dispersé dans l’alimentation ou un peu de liquide pour faciliter leur administration.
La préparation est réalisable sous forme de suspension buvable aromatisée.

La préparation est réalisable sous forme de suspension buvable aromatisée.

Prix

Les prix présentés sont uniquement à titre indicatif et tiennent compte des dosages les plus fréquemment prescrits en préparation magistrale. Ce sont des prix de vente publics TTC moyens chez les vétérinaires et les pharmaciens et ils sont susceptibles de varier en fonction du coût des matières premières, des articles de conditionnement ainsi que du coût de la main d’œuvre.

60 gélules à 50mg: Entre 35€ et 40€

30ml de suspension buvable 50mg/ml aromatisée entre 37€ et 43€
60ml de suspension buvable 50mg/ml aromatisée entre 49€ et 59€
90ml de suspension buvable 50mg/ml aromatisée entre 61€ et 71€

Notice


Vous trouverez sur le lien suivant une notice directement téléchargeable et imprimable à destination de vos patients.
Notice

Références

Références bibliographiques

1) Plumb Donald C. 2017. Plumb’s® veterinary drug handbook. 9th edition. Wiley Blackwell. p 528-30.

2) Papich Mark G. 2016. Saunders Handbook of veterinary drugs, small and large animal. 4th edition. Elsevier. p 349-50.

3) Julien Trnka. Thèse 2012. Ecole nationale vétérinaire de Toulouse. Intérêt de la gabapentine et de la mirtazapine dans la reprise de l’alimentation en période postopératoire chez le chat sain : synthèse bibliographique et étude clinique.

4) Jean-Pierre Samaille. Synthèse du JAVMA du 15/11/2017. L’essentiel n°465. Transport et examen clinique des chats : Intérêt d’une dose préalable de gabapentine.